По химическому строению лекарственный препарат соответствует естественному медиатору норадреналину, который возбуждает все типы адренорецепторов. Однако в отличие от естественного (эндогенного) норадреналина лекарственный препарат этого соединения возбуждает α- и β1-адренорецепторы, не влияя практически на β2-адренорецепторы.
В связи с возбуждением α-адренорецепторов норадреналин суживает кровеносные сосуды и резко повышает артериальное давление.
В опытах на изолированном сердце норадреналин усиливает и учащает сокращения сердца (возбуждение β1-адренорецепторов), однако в целом организме в ответ на введение норадреналина возникает брадикардии (урежение сердечных сокращений), которая продолжается в течение всего периода действия препарата. Брадикардия связана с рефлекторным повышением тонуса блуждающих нервов в ответ на повышение артериального давления и может устраняться м-холиноблокаторами (например, атропином).
Норадреналин вводят внутривенно (при назначении внутрь препарат разрушается, при введении под кожу или в мышцу вследствие резкого спазма сосудов в месте введения возможен некроз ткани). При однократном введении действие препарата продолжается несколько минут, так как он быстро захватывается адренергическими нервными окончаниями, а также частично инактивируется МАО и КОМТ. Для длительного повышения артериального давления растворы норадреналина (обычно в 5% изотоническом растворе глюкозы) вводят внутривенно капельно.
Основное показание к назначению норадреналина — острое снижение артериального давления. Кроме того, препарат применяют при остановке сердца (раствор норадреналина вводят в полость левого желудочка) для повышения эффективности массажа сердца.
При применении норадреналина в больших дозах возможны затруднение дыхания, головная боль, сердечные аритмии. Норадреналин противопоказан при сердечной слабости, выраженном атеросклерозе, атриовентрикулярном блоке, фторотановом и циклопропановом наркозе.

